Метромикон-Нео инструкция по применению

Содержание

Состав

Один суппозиторий Метромикон-Нео содержит:

Действующие вещества: метронидазол 500 мг, миконазола нитрат 100 мг;
Вспомогательные вещества (основа для суппозиториев): полусинтетические глицериды (Суппоцир АМ) – 1400 мг.

Описание

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории торпедообразной формы. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа Противомикробные средства и антисептики, применяемые в гинекологии; противомикробные средства и антисептики, кроме комбинаций с кортикостероидами; производные имидазола.
Код АТХ: G01AF20.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат Метромикон-Нео для интравагинального применения содержит метронидазол и миконазол.

Метронидазол — противопротозойный и противомикробный препарат, производное нитро-5-имидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий и простейших.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). МПК для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

К метронидазолу устойчивы аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против аэробов.

Миконазол — синтетическое противогрибковое средство, производное имидазола. Оказывает противогрибковое и антибактериальное действие. Наиболее чувствительны к миконазолу дерматомицеты и дрожжи. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Candida albicans, Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum). Проявляет активность в отношении Coccidioides immitis, Aspergillus spp., Dimorphons fungi, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum, Torulopsis glabrata, Pseudallescheria boydii, а также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, включая стафилококки и стрептококки.

Фунгицидный и фунгистатический эффект обусловлен ингибированием биосинтеза эргостерола оболочки и плазматических мембран грибов, изменением липидного состава и проницаемости клеточной стенки, вызывая гибель клетки гриба. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища.

Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции.

Фармакокинетика

Метронидазол

При интравагинальном применении метронидазола, он абсорбируется в системный кровоток. Максимальная концентрация метронидазола в крови определяется через 6-12 часов и составляет примерно 50% от той максимальной концентрации, которая достигается (через 1-3 часа) после однократного приема эквивалентной дозы метронидазола внутрь.

Метронидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы — менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазола) составляет 30% активности исходного соединения.

Вывод:

Почками: 60-80% дозы препарата системного действия (20% этого количества в неизмененном виде).
Метаболит: 2-оксиметронидазол, окрашивает мочу в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Кишечником: выводится 6-15% дозы препарата системного действия.

Миконазол

При интравагинальном и наружном применении системная абсорбция очень низка. В крови обнаруживается лишь незначительное количество метаболитов. Препарат быстро разрушается в печени и выводится через почки, при этом 14–22% дозы выделяется в виде неактивных производных. Фармакокинетический профиль характеризуется трёхфазностью, с периодами полувыведения (T½) в начальной фазе — 0,4 часа, в промежуточной — 2,1 часа и терминальной — 24,1 часа.

Гистогематические барьеры преодолеваются слабо, и препарат практически не проникает в спинномозговую жидкость.

Показания к применению

Вагинальный кандидоз, бактериальный вагиноз, трихомонадный вагинит, вагиниты, вызванные смешанными инфекциями.

Противопоказания

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метронидазолу, имидазолам, производным нитроимидазола или другим компонентам Метромикон-Нео.
Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия).
Нарушения координации движений.
Лейкопения (в том числе в анамнезе).
Печеночная недостаточность (в случае применения больших доз).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Печеночная энцефалопатия.
Острые и хронические заболевания периферической и центральной нервной системы (риск утяжеления неврологической симптоматики).
Почечная недостаточность.

Применение и дозировка

Интравагинально.
Предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезать пленку по контуру суппозитория), ввести его глубоко во влагалище.
По 1 суппозиторию Метромикон-Нео утром и на ночь в течение 7 дней.
При рецидивирующих вагинитах или вагинитах резистентных к другим видам лечения, применять в течение 14 дней.
Лечение Метромикон-Нео не должно продолжаться более 14 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.

При беременности и кормлении грудью

Поскольку метронидазол проходит через плацентарный барьер и его действие на органогенез плода человека неизвестно, не рекомендуется назначать препарат Метромикон-Нео во время беременности. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому следует избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея.
Воспаление слизистой оболочки полости рта (глоссит, стоматит), нарушения вкусовых ощущений («металлический» привкус во рту), снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.
Панкреатит (обратимые случаи).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы:

Периферическая сенсорная нейропатия.
Головная боль, судороги, головокружение.
Сообщалось о развитии энцефалопатии (например, спутанность сознания, вертиго) и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм и тремор), которые подвергаются обратному развитию после отмены метронидазола.
Асептический менингит.
Вертиго.

Нарушения психики:

Психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации.
Депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения:

Преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия.
Нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

Нарушения слуха/потеря слуха (включая нейросенсорную глухоту).
Шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца:

Удлинение интервала QT (особенно при применении метронидазола одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QT).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Повышение активности «печеночных» ферментов (аспартаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой.
У пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибиотиками, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Сыпь, кожный зуд, приливы крови к кожным покровам, гиперемия кожи, крапивница.
Пустулезная кожная сыпь.
Острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Фиксированная лекарственная сыпь.
Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Возможно окрашивание мочи в коричнево-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.
Дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Лихорадка, заложенность носа, артралгия, слабость.
Ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

После отмены препарата Метромикон-Нео возможно развитие кандидоза влагалища.

Лабораторные и инструментальные данные:

Уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Данные относительно передозировки при интравагинальном применении метронидазола отсутствуют. После введения во влагалище метронидазол может всасываться в количествах, достаточных для вызывания системных эффектов.

Симптомы передозировки метронидазолом: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, генерализованный зуд, металлический привкус во рту, двигательные нарушения (атаксия), головокружение, парестезия, судороги, периферическая невропатия (в т.ч. после продолжительного применения в высоких дозах), лейкопения, потемнение мочи.

Симптомы передозировки миконазола не выявлены.

Лечение: при случайном приеме внутрь при необходимости может быть проведено промывание желудка. Специального антидота не существует. Метронидазол и его метаболиты хорошо элиминируются при гемодиализе. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.

Если вагинальные суппозитории Метромикон-Нео применяются с пероральными таблетками метронидазола, необходимо учитывать следующие виды взаимодействия, связанные с метронидазолом:

Дисульфирам (препарат для лечения алкоголизма) при одновременном применении может возникнуть развитие психотических реакций. Интервал между применением этих лекарственных препаратов должен быть не менее 2 недель.
Этанол. Возможно возникновение дисульфирамоподобных реакций: гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия.
Варфарин (непрямые антикоагулянты — препараты, разжижающие кровь и препятствующие образованию тромбов). Усиление антикоагулянтного эффекта и повышение риска развития кровотечения связано со снижением печеночного метаболизма непрямых антикоагулянтов, что может привести к удлинению протромбинового времени. При одновременном применении метронидазола и непрямых антикоагулянтов требуется более частый контроль протромбинового времени и, при необходимости, коррекция доз антикоагулянтов.
Препараты лития (применяемые для лечения психических нарушений) — может повышаться концентрация лития в плазме крови. При одновременном применении следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
Циклоспорин (препарат, снижающий активность иммунной системы при трансплантации органов) — может повышаться концентрация циклоспорина в плазме крови. Следует контролировать концентрацию циклоспорина и креатинина в плазме крови.
Циметидин (препарат, снижающий кислотность желудочного сока) — может привести к повышению концентрации циметидина в плазме крови и увеличению риска развития нежелательных явлений.
Фенобарбитал, фенитоин (противосудорожные препараты) — может ускорять выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови.
Фторурацил (противоопухолевый препарат) — метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, приводя к увеличению его токсичности.
Бусульфан (противоопухолевый препарат) — метронидазол повышает концентрацию бусульфана в плазме крови, что может приводить к развитию тяжелого токсического действия бусульфана.
Векурония бромид (недеполяризующие миорелаксанты — препараты для расслабления мышц при хирургических операциях) — не рекомендуется применять с недеполяризующими миорелаксантами.
Сульфаниламиды (противомикробные средства) — усиливают противомикробное действие метронидазола.

Нет данных о взаимодействии метронидазола и миконазола при интравагинальном применении. Если вы принимаете один из вышеперечисленных препаратов, перед применением препарата Метромикон-Нео проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Особые указания

Поскольку одновременное применение препарата Метромикон-Нео с алкоголем (этанолом) может оказывать действие, аналогичное действию дисульфирама (гиперемия кожных покровов, приливы крови к кожным покровам, рвота, тахикардия), следует предупредить пациентов о том, что во время лечения и в течение хотя бы одного дня после окончания применения препарата Метромикон-Нео не следует употреблять алкогольные напитки или лекарственные препараты, содержащие этанол.

Следует тщательно взвешивать показания для длительного применения препарата Метромикон-Нео и при отсутствии строгих показаний избегать его длительного применения. Если при наличии строгих показаний препарат Метромикон-Нео применяется более длительно, чем это обычно рекомендуется, то лечение следует проводить под контролем гематологических показателей (особенно лейкоцитов) и нежелательных реакций, таких как периферическая или центральная нейропатия, проявляющихся парестезиями, атаксией, головокружением, вертиго, судорогами, при появлении которых лечение должно быть прекращено.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых контактов. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Не следует прекращать лечение во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Одновременное использование партнерами суппозиториев препарата Метромикон-Нео и презерватива или диафрагмы может повысить риск разрыва латекса. Следует с осторожностью применять метронидазол у пациентов с печеночной энцефалопатией, а также у пациентов с острыми или хроническими заболеваниями центральной или периферической нервной системы из-за возможного риска неврологического ухудшения.

Сообщалось о развитии тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности (включая случаи с летальным исходом, которые очень быстро развивались после начала лечения) у пациентов с синдромом Коккейна при лечении метронидазолом для системного применения. Данной категории пациентов метронидазол следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск» и только в случае отсутствия альтернативного лечения.

Исследования функций печени следует проводить перед началом лечения, во время терапии и после ее окончания до тех пор, пока показатели функций печени не достигнут нормальных значений, или до тех пор, пока не будут достигнуты исходные значения этих показателей. Если показатели функций печени будут значительно превышены во время лечения, то применение препарата Метромикон-Нео должно быть прекращено.

Пациентам с синдромом Коккейна следует рекомендовать немедленно сообщать врачу о развитии любых симптомов потенциального поражения печени и прекращать применение метронидазола.

Сообщалось о случаях тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз или острый генерализованный экзантематозный пустулез, после применения метронидазола. При развитии симптомов или признаков данных заболеваний, лечение препаратом Метромикон-Нео должно быть немедленно прекращено.

Сообщалось о случаях появления суицидальных мыслей с депрессией или без нее во время лечения препаратом Метромикон-Нео. Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и незамедлительно обратиться к лечащему врачу в случае возникновения психических нарушений во время лечения препаратом Метромикон-Нео.

Необходимо тщательно обосновывать длительное применение метронидазола из-за возможной мутагенности и канцерогенности.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Необходимо принимать во внимание, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронидазол может искажать результаты некоторых исследований крови (определение АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназы, триглицеридов, глюкозы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая профиль таких нежелательных реакций как спутанность сознания, головокружение, судороги, нарушение зрения, рекомендуется во время лечения препаратом Метромикон-Нео воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные 500 мг + 100 мг.

Упаковка

Поставляются по 7 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ. Каждая упаковка, вместе с инструкцией по медицинскому применению, помещается в пачку из картона.

Срок годности

3 года. Не использовать Метромикон-Нео после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить Метромикон-Нео в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Продается по рецепту.

Производители Метромикон-Нео

ОАО «Авексима» 125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

Производитель готовой лекарственной формы/первичная упаковка:

ООО «ФАРМАПРИМ» MD-4829, Республика Молдова, р-он Криулень, с. Порумбень, ул. Кринилор, д. 5.

Вторичная (потребительская) упаковка/производитель (выпускающий контроль качества)/организация, принимающая претензии:

ООО «Авексима Сибирь» 652473, Россия, Кемеровская обл. — Кузбасс, г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7. Тел./факс: (38453) 5-23-51.

Источник официальной инструкции https://grls.minzdrav.gov.ru/
Скачать PDF